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第四节阿片受体阻断药
一、纳洛酮
【体内过程】纳洛酮又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮，此药首关消除明显，口服大部分被肝脏迅速代谢失效。静脉或气管内给药1~3min,肌内注射或皮下5~12min产生效应。作用持续45~90min。主要在肝脏中与葡萄糖醛酸结合，形成纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物，经肾脏排泄。纳洛酮代谢快，常需重复给药以保持所需血药浓度。
【药理作用】纳洛酮与吗啡结构相似，为阿片受体的完全、特异性阻断药，对阿片受体的阻断作用强度依次为受体。注射0、4~0、8mg纳洛酮后，1~2min即能拮抗吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡的作用，消除中毒症状，如呼吸抑制、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压升高，并立即诱导吗啡等成瘾者的戒断症状。
治疗量（0、4~0、8mg）的纳洛酮本身无明显药理效应及毒性作用，使用比治疗剂量大几十倍（6~12mg）的纳洛酮也没有明显的药理效应。动物使用较大剂量才对呼吸和循环产生轻微影响。
【临床应用】用于麻醉性镇痛药急性中毒，或手术后因阿片类药物引起的中枢抑制的解毒，对脑梗死、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒也有较好的疗效。纳洛酮能拮抗吗啡所产生的全部效应，也作为成瘾者或复吸者的诊断及用戒毒药后的支持疗法，在镇痛药的研究中时重要的工具药。最近研究发现，而极小剂量（仅为常用量的1%%左右）使用不仅能减少或减轻吗啡所致的不良反应，还能增强吗啡的镇痛作用。【阿片受体】
【不良反应】毒性很低，偶有纳洛酮引起的急性心肌梗死、急性肺水肿、惊厥、抽出等不良反应报道，个别患者可出现恶心、呕吐，多发生于用药后5min，为一过性。
二、纳曲酮【阿片受体】
纳曲酮化学结构、药理作用与纳洛酮极为相似，可竞争阿片受体，阻断吗啡及类似物的各种作用，作用强而持久。对阿片类成瘾者可促发戒断症状。常用于防止成瘾者戒断后的复吸。用于戒毒治疗，成瘾者必须先戒断7~10d,或尿检分析及纳洛酮激发试验阴性，方可应用。由于此药目前只有口服制剂，临床麻醉中无应用价值。
三、纳美芬
纳美芬为纳曲酮的衍生物，与后者的区别是6位的氧被亚甲基取代，这6位的亚甲基团不仅可增加其效价和延长半衰期，而且增加其生物利用度。纳美芬的作用于纳洛酮相似，但作用维持时间长。口服有效，半衰期为11h，静脉注射后为8~9h。
用于术后阿片类药物的呼吸抑制和阿片类药物过量中毒解救。先静脉注射0、5mg/70kg， 2~5min后增加至1mg/70kg，总量不超过1、5mg/70kg。不良反应主要为眩晕、嗜睡、疲劳感和恶心。
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