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关于伊马替尼
伊马替尼靶向治疗
靶向治疗，顾名思义就像打靶一样对患病部位进行针对性治疗。大多数抗肿瘤药物进入体内，不仅会杀伤肿瘤细胞，对人体正常细胞也有杀伤作用，例如肿瘤的传统化疗会引起脱发等副作用，就是正常组织受损的表现。而伊马替尼靶向治疗则像“长了眼睛”一样，当药物进入到体内就能够直接找到有问题的部位，发挥其药理作用。
伊马替尼靶向治疗以其卓越的疗效与较高的安全性和耐受性，迅速成为CML新的治疗标准。适用于Ph+慢性期，加速期，急变期的CML患者。
国际大规模临床研究IRIS试验结果显示：伊马替尼治疗CML慢性期患者，8年总生存率为85%，与CML相关的死亡仅7%＊。
＊也就是说只有7%的患者在8年中死于CML
造血干细胞移植治疗
造血干细胞移植是目前唯一有望治愈CML的治疗方法。包括将供体或者患者自身经过处理的干细胞输入到患者体内的一种特殊的手术。在伊马替尼出现之前，那些接受药物治疗无效的新诊断CML患者通常考虑进行造血干细胞移植，这种治疗方法可以长期缓解癌细胞的生长，从而为CML提供了“治愈”的可能性。同时由于这种方法受到供者来源和患者年龄的限制，以及移植导致的并发症较严重，2年死亡率高，早期生存质量差，并且价格高昂，目前造血干细胞移植主要推荐作为那些对伊马替尼或二线治疗药物无效的患者的治疗选择。
目前主要用于：
－ 慢性期移植风险低而基础状态较差且有适合供者的少数患者
－ 伊马替尼治疗失败（出现耐药或不耐受）的患者
－ 加速／急变患者
－ 造血干细胞移植主要用于与伊马替尼联合治疗CML
接受造血干细胞移植患者的后续治疗【伊马替尼】
对接受移植后的患者进行血液学检查、骨髓细胞遗传学分析以及分子生物学分析，根据检查结果对疾病进行评价。
● 达到完全细胞遗传学反应：进行骨髓 / 外周血监测，每3个月进行1次，共2年，随后每6个月1次，共3年。如果检测结果为Ph阳性的话，可选用： － 伊马替尼治疗
－ 第二代的靶向治疗药物，例如尼洛替尼
－ 供者淋巴细胞输注（DLI）
－ 接受干扰素治疗
－ 有机会进入新药临床试验的话，可以参加新药试验
● 疾病未缓解或者出现复发：停止免疫抑制治疗，并接受监测，同时可考虑： － 伊马替尼治疗
－ 第二代的靶向治疗药物，例如尼洛替尼
－ 供者淋巴细胞输注（DLI）
－ 接受干扰素治疗
－ 有机会进入新药临床试验的话，可以参加新药试验
供者：
指为患者提供异基因造血干细胞的人，主要指为患者提供骨髓的人。 供者淋巴细胞输注：
指将来自移植供者的淋巴细胞输注给患者的方法。可以使那些异基因造血干细胞移植后复发的白血病患者再次获得缓解。
干扰素治疗
对于慢性期患者来说，目前国际指南不推荐干扰素作为主要的治疗选择，因为干扰素治疗的疗效不佳，也不能阻止疾病进展，而且必须接受足够大剂量的治疗才能获得预期疗效，但通常在中国患者中难以实现。另外，干扰素治疗的不良反应常见，超过90%患者出现流感样的全身反应导致患者的耐受性差。干扰素用于加速期或急变期的疗效较差。
化学治疗
化疗不能使Ph染色体减少或消失，并且易产生抗药性，既不能防止疾病的进展（加速或急变），也不能延长患者的生存时间。另外，化疗的副作用多，而且比较严重。目前国际指南不推荐化疗作为主要治疗选择。
我应该选择哪一种治疗方法？
根据您个人的CML疾病分期、风险因素以及对治疗的反应，您适合接受不同的治疗方法。初始治疗通常是指一线治疗。如果一线治疗疗效不佳或无效的话，需要接受其他治疗，此时这些治疗称为二线或三线治疗。
疾病分期:
是指CML三个独特的病程进展分期，包括慢性期、加速期或急变期。
根据国际ELN、NCCN以及CML治疗中国专家组共识2010版，对于不同CML患者推荐以下治疗方案：
初始治疗
● 慢性期CML患者：
－ 几乎所有新诊断的慢性期CML患者目前首选的一线治疗方案是伊马替尼400mg/日，每日一次
－ 由于各种原因（如经济问题等）不能应用伊马替尼治疗的患者，可以考虑应用干扰素或者化疗药物治疗
－ 对于基础状态较差，且造血干细胞移植风险较低的患者，可考虑移植，移植前建议接受伊马替尼或化疗药物治疗
● 加速期或急变期CML患者：
－ 目前推荐将伊马替尼每日600mg或者800mg作为他们的一线治疗选择
－ 如果接受伊马替尼治疗后疾病回复到慢性期的话，患者可以继续接受伊马替尼治疗
－ 如果患者有合适的造血干细胞供者来源的话，可以尽早接受异基因造血干细胞移植
如何了解伊马替尼的治疗效果？
现代医学根据患者在第3个月、第6个月、第12个月和第18个月时的治疗状况，便可预知未来的治疗效果。在这几个时间点进行血液学检查、骨髓细胞遗传学分析以及分子生物学检查，通过检查结果对您的疾病进行评价。
第3个月时：
● 如果初始治疗后患者达到完全血液学反应，或者至少达到次要细胞遗传学反应的话（疗效满意），可以继续接受相同剂量的伊马替尼治疗。这也是患者预后良好的指标之一
● 如果初始治疗患者未达到任何细胞遗传学反应的话（疗效不佳），可以将伊马替尼剂量增加至600mg/日或800mg/日
● 如果初始治疗后未达到完全血液学反应的话（治疗失败），首先应该评价患者是否按照医嘱服药，随后根据评价情况，可以考虑以下治疗：
－ 换用第二代的靶向治疗药物，例如尼洛替尼
－ 有机会进入新药临床试验的话，可以参加新药试验
－ 由医生评估，并与患者讨论是否可进行移植
第6个月时：
● 如果患者至少达到部分细胞遗传学反应的话（疗效满意），可以继续接受相同剂量的伊马替尼治疗。
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介
中文品名 伊马替尼
CAS 号 152459-95-5
英文品名 Imatinib
伊马替尼碱
分子式： C29H31N7O 分子量：493.60
物理性状及指标： 产品编号 MB2031
外观：……………………微黄色至白色结晶性粉末
熔点：……………………207~209℃
溶解性：…………………溶于水(<1 mg/ml，25℃), 乙醇(<1 mg/ml，25℃)和DMSO(3 mg/ml，25℃). 密度：……………………~1.3 g/cm (预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………c-Abl: IC50 = 1.1 nM (人); 酪氨酸蛋白激酶ABL: IC50 = 10.8 nM (小鼠); ……………………………PDGFR-α: IC50 = 18 nM (人; MATE1: IC50 = 40 nM (人); DDR1: IC50 = 43 nM (人)
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit欠变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
储存条件：4° C，避光防潮密闭干燥。
注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
伊马替尼碱的溶解性，伊马替尼碱在水中的溶解性，伊马替尼碱在生理盐水中的溶解性，伊马替尼碱在PBS缓冲液中的溶解性，伊马替尼碱在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，伊马替尼碱在细胞实验方面的应用，
伊马替尼碱在大鼠等动物实验方面的应用 3
抗肿瘤新药伊马替尼获国内首家生产批件—格列卫国
产药终于到来
近日，从国家药监局传来消息，由江苏正大天晴药业自主研发的伊马替尼及胶囊（商品名：格尼可）通过审评，获得生产批件，正大天晴成为国内首家获得生产批件的企业。
甲磺酸伊马替尼（imatinib mesylate）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂类药物，用于治疗慢性髓性白血病（CML）的急变期、加速期或α-干扰素治疗失败的慢性期患者。甲磺酸伊马替尼胶囊于2001年5月在美国上市，同年11月在欧洲上市，并于2002年4月在中国上市。是治疗慢性髓性白血病（CML）的一线用药，能使CML患者的10年生存率达85%~90%，大大延长了患者的生命周期。
公司于2007年开始此产品的立项开发，历时6年完成申报，经过科研人员的不懈努力，不断探索新的工艺路线，最终成功攻克技术壁垒，突破了原研厂家β、ε、δ等8种晶型的专利保护，研发出拥有自主知识产权的α晶型（申请专利号：CN201210281256.5 ）。
在研发的过程中，科研人员严格质量控制，采用HPLC、LC-MS、GS-MS、离子色谱等多种手段进行检测，按照欧洲药品审评署（EMEA）的技术要求对全部杂质，尤其对微量杂质进行严格控制，从而使总杂质含量不足0.1%，微量杂质含量不足百万分之二。2011年底，公司对自制产品进行了人体生物等效性研究临床实验，同时与原研产品进行比较。研究结果表明，两种制剂各项药动学参数均为一致，自制制剂相对原研制剂的生物利用度为102.5%，正大天晴产品与进口制剂
的疗效相当，安全性指标完全一致。
甲磺酸伊马替尼目前仅有原研厂家的进口制剂在国内销售，在国内大部分省市尚未纳入医保的情况下，2万多元一盒的昂贵价格非一般家庭所能承受，国内患者对国产伊马替尼的上市期盼已久。本次正大天晴伊马替尼的获批上市，将填补国内该产品的空白，也将打破目前价格垄断的局面，为白血病患者打开一扇生命之门。
格列卫 (甲磺酸伊马替尼)说明书
【格列卫药品名称】
通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊
英文名：Imatinib Mesylate Capsules
汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
【格列卫成分】
甲磺酸伊马替尼
【格列卫性状】
格列卫为胶囊，内容物为白色至类白色粉末.
【格列卫药理作用】
作用机制 / 药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能选择性抑制 Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、 费城 染色体阳性（Ph +）的 慢性髓性白血病 （CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子 (SCF) ， c-Kit 受体的酪氨酸激酶，从而抑制由 PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性 kit 突变，体外实验显示伊马替尼抑制 GIST 细胞的增殖并诱导其凋亡。 临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。慢性粒细胞白血病临床研究（见表1）对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经 α- 干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。 在一项大规模、开放、对照的 III 期临床试验中，病人为新诊断的 费城 染色体阳性的慢性白血病（费城 +CML）。对儿童和青少年的治疗在两项 I 期研究中进行。临床研究病例中，38%-40％患者的年龄 ≥60 岁，10～12 ％≥70岁。【伊马替尼】
新诊断的慢性期：一项在之前6个内首次诊断为CML的1106名患者入组的III期临床试验中，比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素（INF）5百万IU/m2/天+阿糖胞苷（Ara-C）20毫克/m2/天（10天/月）的疗效。 80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗，在试验的最初6 个月，50% 服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN-Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲（平均分别为 15 和 30 天）。在 12 个月后的中期分析，甲磺酸伊马替尼组和IFN-Ara-C 组的完全血液学反应（CHR）分别为94.4%和54.6%，主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%，完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4% 。采用经验证的 FACT-BRM 问卷评价生活质量,甲磺酸伊马替尼组所有方面的评分均高于IFN-Ara-C组,生活质量数据表明,接受甲磺酸伊马替尼治疗的病人够保持心情愉快。
a -干扰素治疗失败的慢性期患者：（532例，起始剂量400毫克，每日一次）60％的患者获得了主要细胞遗传学反应，42％获得了完全缓解，93％获得了完全血液学反应。加速期：（235例，其中63％患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400毫克，每日一次；158例接受600毫克，每日一次）。结果70％患者获得确切的血液学反应，28％患者获得完全血液学反应，25％患者获得相应的细胞遗传学反应 患者获得主要的细胞遗传学反应（即分裂中费城染色体阳性细胞减少到＜35％）18%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400毫克和600毫克剂量组之间无明显差异，但600毫克剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600毫克剂量组的
疾病出现进展所需的时间明显不同。
急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例[37％] 在进入加速期或急变期后均已接受过化疗，另165例[63％] 此前未接受过化疗。223 例开始治疗的剂量为600毫克,每日一次）。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，31％获得了肯定的血液学反应（未接受过治疗患者为36%，经过治疗的患者为22％ ）， 15 ％患者观察到相应的细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为 7.7 和 4.7 个月。
干扰素治疗失败的患者（慢性期）：（532例，开始剂量400mg ，每日一次）患者的49％获得了相应细胞遗传学反应，30％获得了完全缓解，88％获得了完全血液学反应。
儿童和青少年：CML慢性期(15人)或CML急变期或费城染色体阳性的急性白血病(16人)共31名儿童患者入组一项剂量逐渐增大的I期试验,其中28%的CML患者年龄在2-12岁 ,50%在12-18岁。病人按下列剂量接受甲磺酸伊马替尼，260 毫克/m 2/天(n=6)、340 毫克/m 2/天(n=11)、440毫克/m 2/天(n=8)和570毫克/m 2/天(n=6)。在获得了细胞遗传学资料的13例CML病人中，7人(54%)获得完全细胞遗传学反应,4 人(31%)获得部分细胞遗传学反应,其相当于85%的主要细胞遗传学反应率。另有8名患儿(3名CML,4名急性白血病)进行另一项I期试验,3人接受的剂量为173-200毫克/m 2/天,4人接受的剂量约为260毫克/m 2/天 ,1人接受360毫克/m 2/天的剂量。3名CML患儿中有两人获得完全细胞遗传学反应。与成人试验相比,总共39名儿童中没有特别的安全性问题。胃肠道间质肿瘤（GIST）的临床研究 :对不能手术切除或转移的胃肠道间质肿瘤（GIST）病人进行了一项开放、随机、多国家参加的II期临床试验。在这项试验中，共入选147例病人并随机接受口服伊马替尼400毫克或600毫克治疗，每日一次，平均治疗6-12个月（不超过24个月）。这些病人的年龄在18-83岁范围内，病理诊断为C-Kit- 阳性的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST），且不能手术切除和/或为转移性。 400毫克组的缓解率为37%，600毫克组为43.2%，没有完全缓解病例。截止到平均随访7个月（7天-13个月）时，所有缓解的病人未出现病情进展。
【格列卫药代动力学】
格列卫药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25~1000毫克甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼格列卫剂量在25~1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98％，口服一次甲磺酸伊马替尼格列卫后血浆AUC的变异系数波动在40~60 ％之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax少11％，t max延长），AUC 略减少（7.4% ）。分布:约 95 ％与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α- 酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9l/千克体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。代谢:人体内主要循环代谢产物是 N- 去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆 AUC 是原药甲磺酸伊马替尼 AUC 的 16 ％。甲磺酸伊马替尼是 CYP3A4 的底物，又是 CYP3A4 、 CYP2D6 、 CYP2C9 和 CYP2C19 的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢（见药物相互作用）。排泄:甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为 18 小时，其活性代谢产物半衰期为 40 小时， 7 天内约可排泄所给药物剂量的 81 ％，其中从大便中排泄 68 ％，尿中排泄 13 ％。约 25 ％为原药（尿中 5 ％，大便中 20 ％），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。 特殊临床情况药代动力学:给予同样的剂量(400毫克/天), GIST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。 依据初步的GIST病人的人群药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化(白蛋白、WBC和胆红
素)在统计学上有显著性影响。 低白蛋白水平及较高的WBC水平降低清除(CL/f)。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。儿童用药:儿童和青少年260毫克/m2和340毫克/m2的使用剂量会产生同样的药物暴露，分别相当于成人的400毫克和600毫克。以340毫克/m2/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC(0-24)比揭示出有1.7倍的药物蓄积。肝肾功能衰竭:对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
【格列卫适应证】
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
【格列卫用法用量】
一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。【伊马替尼】
【格列卫不良反应】
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理.
【格列卫禁忌】
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【格列卫注意事项】
大约有1~2％服用格列卫的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用格列卫的经验。对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见不良反应）。在GIST临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。同时服用格列卫和CYP3A4诱导剂（见相互作用）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免格列卫与CYP3A4诱导剂合用。肝功能衰竭患者格列卫的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见用法用量）。开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量（见用用量法）。对驾驶员和机器
操纵者能力的影响 :尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
【格列卫孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。
哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【格列卫儿童用药】
个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5 ~ 2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。
【格列卫老人用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响
【格列卫药物相互作用】
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物,CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）可分别增加26％和40％，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎。CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度,甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、哌咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮 类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和H毫克－COA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与格列卫同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶元时间延长。因此在格列卫治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶元时间。应告知病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。
【格列卫贮藏】
本药宜保存在30°C以下。
【康德乐大药房友情提示】
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使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。
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